Administración: oral. Indicaciones:
1. Hipertensión arterial (HA) solo o en combinación: adultos, 1 mg/día,
determinar efectos sobre PA de pie y en posición supina de 2-6 y 24 h después de administrar la dosis. Ajustar dosis en forma lenta (cada dos semanas). Dosis máxima 8 mg. Dosis >4 mg/día se asocian a más efectos adversos.
2. Hiperplasia prostática benigna (HPB): 1 mg/día por la mañana o por la
tarde. Aumentar 2 mg, seguidos de 4 y 8 mg una vez al día. Ajuste de dosis con intervalos de una a dos semanas.
Efectos adversos:
SNC: somnolencia, confusión, fatiga.
CV: hipotensión ortostática, hipotensión, taquicardia, síncope,
arritmias.
OS: rinitis, faringitis, visión anormal. GI: náusea, vómito, diarrea, estreñimiento.
Hematológicos: disminución en recuento de leucocitos y neutró-
filos.
ME: artralgias, mialgias, dolor. Respiratorio: disnea. Otros: exantema (rash), prurito.
Actividades de vigilancia: PA de pie, en posición sedente/supina;
puede presentarse síncope dentro de los primeros 90 min después de la dosis inicial.
Cuadro 5.2 Antihipertensores adrenérgicos (continuación)
PRAZOSIN
Minipres cápsulas 1, 2 y 5 mg.
Administración: oral. Indicaciones:
1. Hipertensión arterial esencial: Adultos 1 mg, bid o tid. Aumentar en
forma gradual. Dosis máxima: 20 mg/día en dosis divididas. Si se agrega otro fármaco antihipertensor o diurético, reducir dosis de prazosin a 1 o 2 mg, tid, y en caso necesario aumentar dosis de manera gradual. 2. Hiperplasia benigna de próstata: 2 mg, bid (dosis habitual, 1-9 mg/día).
Efectos adversos:
SNC: vértigo, cefalea, somnolencia, mareos, nerviosismo, pareste-
sias, debilidad, síndrome de depresión con la primera dosis.
CV: hipotensión postural, palpitaciones, edema.
OS: visión borrosa, acúfenos, conjuntivitis, congestión nasal,
epistaxis.
GI: náusea, vómito, diarrea, cólicos abdominales, estreñimiento. GU: aumento de las concentraciones de nitrógeno ureico sanguíneo
(BUN), priapismo, impotencia, frecuencia urinaria, incontinencia.
Hematológicos: disminución transitoria en recuento de leucocitos. Hepáticos: pruebas de función hepática anormales.
Metabólicos: aumento en suero de ácido úrico. ME: artralgias, mialgias.
Respiratorios: disnea. Piel: prurito. Otros: fiebre. TERAZOSIN
Hytrin, Adecur tab 2, 5 mg.
Administración: oral. Indicaciones:
1. Hipertensión arterial esencial moderada a grave: adultos, 1 mg por la
noche. Ajustar dosis y esquema según respuesta. Dosis de mantenimien- to 1-5 mg/día, o bid. Aumentar en forma lenta hasta tener PA deseada. Dosis >20 mg no tiene efecto en PA.
2. Hiperplasia prostática benigna: adultos, 1 mg al acostarse. Ajustar dosis
según respuesta. Aumentar dosis en forma progresiva de 2, 5 y 10 mg. Se puede requerir 10 mg como dosis diaria.
Efectos adversos:
SNC: mareos, vértigo, somnolencia, astenia, cefalea, nerviosismo,
parestesias.
CV: hipotensión postural, palpitaciones, edema periférico, taquicar-
dia, síncope.
OS: congestión nasal, sinusitis, visión borrosa. GI: náusea.
GU: impotencia.
ME: dolor de espalda, dolor muscular. Respiratorios: disnea.
BLOQUEADORES β
atenolol, esmolol, metoprolol, pindolol, propranolol.
Ver antiarrítmicos. Nadolol, ver vasodilatadores coronarios
(continúa) Farmacología. Las acciones principales de los bloqueadores β son: reducción de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco en reposo y durante el ejercicio; reducción de la presión arterial sistólica; inhibición de la taquicardia inducida por isoproterenol y reducción de la taquicardia refleja, con propiedades antiarrítmicas (ver antiarrítmicos).
44 Farmacología para enfermeras
BLOQUEADORES α Y β NO SELECTIVOS (continuación)
CARVEDIOL
Dilatrend tab 6.25, 12.5 y 25 mg.
Administración: oral. Indicaciones:
1. Hipertensión: adultos 6.25 mg, bid, con alimentos (por siete a 14 días).
Aumentar dosis a 12.5 mg, bid, y repetir el protocolo anterior. Dosis máxima 25 mg, bid.
2. Insuficiencia cardiaca: estabilizar dosis de glucósidos cardiacos, diuréti-
cos e inhibidores de ACE antes de iniciar el tratamiento. Adultos, 3.125 mg, bid dos semanas con alimentos. En tolerancia, aumentar dosis
a 6.25 mg, bid, por dos semanas. Dosis máxima en pacientes con peso <85 kg: 25 mg, bid; en >85 kg: hasta 50 mg, bid.
Acción: bloquea receptores β no selectivos. Reduce el gasto cardiaco, la
taquicardia inducida por el ejercicio o isoproterenol y reduce el reflejo de taquicardia ortostática; causa vasodilatación y reduce la resistencia vascular periférica, efectos que contribuyen a la reducción de la PA.
Farmacocinética: ver cuadro 5.1. Efectos adversos:
SNC: malestar, mareos, fatiga, cefalea, insomnio, dolor, parestesias, somno-
lencia, vértigo.
CV: agravación de angina de pecho, bloqueo AV, bradicardia, insuficiencia
cardiaca, retención de líquidos, hipertensión, hipotensión, hipotensión ortostática, síncope.
OS: visión anormal.
GI: dolor abdominal, diarrea, melena, náusea, periodontitis, vómito. GU: alteraciones en función renal, albuminuria, hematuria, impotencia,
infección de vías urinarias.
Hematológicos: disminución de PT, púrpura trombocitopénica. Hepáticos: aumento de ALT y AST.
Metabólicos: deshidratación, glucosuria, gota, hipercolesterolemia, hiper-
glucemia, hipertrigliceridemia, hipervolemia, hiperuricemia, hipoglucemia, hiponatremia, aumento de peso, aumento de fosfatasa alcalina, BUN o nitrógeno no proteínico.
ME: artralgias, dolor de espalda, mialgias.
Respiratorios: bronquitis, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones de
vías respiratorias altas.
Otros: alergia, edema, fiebre, hipovolemia, edema periférico, muerte
súbita, infección vírica.
Sobredosis:
Hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardiaca, choque cardiógeno y paro cardiaco. Broncoespasmo, vómito, lapsos de inconciencia y convulsio- nes generalizadas.
Tratamiento: lavado gástrico o inducción del vómito en ingestión reciente.
Atropina, 2 mg IV en bradicardia. Glucagon 5-10 mg, IV en un periodo de 30 s y continuar con infusión de 5 mg/h. Simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina, adrenalina), dosis según peso corporal y respuesta.
•
Si existe predominio de vasodilatación periférica, administrar adrenalina o noradrenalina cuando sea necesario con control de condiciones circulatorias.•
En bradicardia resistente al tratamiento, aplicar marcapasos.•
En broncoespasmo, administrar simpaticomiméticos β por aerosol o IV, o aminofilina IV.•
En crisis convulsiva, administrar clonazepam o diazepam IV.•
En intoxicación grave con síntomas de choque, continuar tratamiento el tiempo necesario. T½ = 7-10 h de carvedilol.Interacciones:
•
Antagonistas de los canales del calcio: pueden producir altera- ciones de la conducción aisladas. Registrar ECG.•
Fármacos que agotan catecolaminas (IMAO, reserpina): pueden producir bradicardia e hipotensión graves. Usar con precaución.•
Cimetidina: aumenta biodisponibilidad al 30%. Usar con precaución.•
Clonidina: puede potenciar efectos de hipotensión y bradicardia. Si se administran bloqueadores β y clonidina, suspender prime- ro los bloqueadores β y luego la clonidina varios días después.•
Digoxina: aumentan las concentraciones de digoxina 15%. De- terminar niveles de digoxina y vigilar al paciente, ajustar dosis en caso necesario.•
Inhibidores de citocromo P-2D6 (fluoxetina, paroxetina, pro- pafenona, quinidina), posible aumento de concentraciones de carvedilol.•
Insulina, hipoglucemiantes orales: pueden aumentar los efectos hipoglucémicos. Vigilar concentraciones de glucosa.•
Rifampin: reduce niveles de carvediol en 70%. Vigilar al paciente.Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, descompensa-
ción cardiaca clase IV (NYHA) que requiera inotrópicos IV, asma bronquial o condiciones broncoespásticas relacionadas, segundo y tercer grados de bloqueo AV, síndrome sinusal (a menos que exista marcapasos colocado), choque cardiógeno, bradicardia intensa. Alteraciones hepáticas.
Consideraciones de enfermería
Ver también consideraciones para fármacos antihipertensores y bloqueadores α y β adrenérgicos.
1. Obtener PA sistólica de pie 1 h antes de iniciar el tratamiento. 2. El efecto antihipertensor completo se observa en siete a 14 días. 3. Agregar un diurético produce efectos aditivos y ortostáticos. 4. Puede producir lesión hepatocelular moderada. En las primeras
manifestaciones, hacer pruebas de función hepática. En las primeras manifestaciones de lesión o ictericia, interrumpir el tratamiento.
5. En frecuencia cardiaca <55/min, suspender de manera gradual en un periodo de una a dos semanas.
6. En ancianos, los niveles sanguíneos aumentan 50%. Determinar las concentraciones. Los mareos son un poco más frecuentes en ancianos.
7. No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños <18 años. 8. Administrar con precaución en hipertensión con insuficiencia
cardiaca izquierda, en cirugía con anestésicos que deprimen el miocardio (éter, ciclopropano, tricloroetileno), diabetes contro- lada con insulina o hipoglucemiantes orales y en aquellos some- tidos a hipoglucemia espontánea, en enfermedades tiroideas (se puede enmascarar el hipertiroidismo). La interrupción del fármaco puede provocar crisis tiroidea y asma.
Actividades de vigilancia: diabetes mellitus (enmascara los sín-
tomas de hipoglucemia). En pacientes con tendencia al broncoes- pasmo, es necesario mantener una vigilancia rigurosa al comenzar el tratamiento y al ajustar la dosis. Enmascara los síntomas de ti- rotoxicosis. Se debe controlar la función renal al aumentar la dosis, y suspender el fármaco o reducir la dosis si la función empeora. El tratamiento se retira de manera gradual.
Cuadro 5.2 Antihipertensores adrenérgicos (continuación)
Capítulo 5 Fármacos antihipertensores 45